مسارات التمثيل الغذائي و Potencies من النظير الفنتانيل الجديد

Format
الملصقات
Publication Date
Published by / Citation
Wilde M, Pichini S, Pacifici R, Tagliabracci A, Busardò FP, Auwärter V and Solimini R (2019) Metabolic Pathways and Potencies of New Fentanyl Analogs. Front. Pharmacol. 10:238. doi: 10.3389/fphar.2019.00238
Original Language

إنجليزية

Keywords
novel synthetic opioids
fentanyl analogs
fentanyl biotransformations
in vivo and in vitro metabolism
metabolic profile
receptor binding affinity
toxicity

مسارات التمثيل الغذائي و Potencies من النظير الفنتانيل الجديد

حتى الآن، لا يعرف سوى القليل عن المسارات الأيضية للنظير الفنتانيل الجديد التي ظهرت مؤخرا في أسواق المخدرات في جميع أنحاء العالم مع إمكانية عالية لإنتاج الإدمان والآثار السلبية الشديدة بما في ذلك الغيبوبة والموت. بالنسبة لبعض المركبات، تم نشر معلومات محدودة عن عملية التمثيل الغذائي، ومع ذلك، بالنسبة للآخرين حتى الآن لا تتوفر معلومات. وبالنظر إلى التمثيل الغذائي الذي يتميز به بشكل جيد للفنتانيل الأفيوني المستخدم بشكل صيدلي والبيانات المتاحة حتى الآن ، يمكن توقع أن يتضمن التمثيل الغذائي للنظير الفنتانيل الجديد ردود فعل بشكل عام مثل التحلل المائي والهيدروكسيل (وخطوات الأكسدة الأخرى) وN- و O-dealkylation و O-methylation. وعلاوة على ذلك، يمكن توقع المرحلة الثانية التفاعلات الأيضية التي تتألف من جلوكرونيد أو الكبريتات تشكيل. عند تحليل عينات الدم والبول من حالات التسمم الحاد أو الوفيات، يمكن أن يكون وجود الأيضات أمراً حاسماً لتأكيد امتصاص هذه المركبات وتفسيرها بشكل أكبر. هنا نقدم مراجعة على الملامح الأيضية من النظير الفنتانيل جديدة مسؤولة عن عدد متزايد من التسمم الشديد والقاتل في الولايات المتحدة وأوروبا وكندا وأستراليا واليابان في السنوات الماضية، كما تم تقييمها من خلال البحث المنهجي من المؤلفات العلمية والتقارير الرسمية.