Hasta ahora, poco se sabe acerca de las vías metabólicas de los nuevos análogos de fentanilo que han surgido recientemente en los mercados de drogas en todo el mundo con un alto potencial para producir adicción y efectos adversos graves incluyendo el coma y la muerte. Para algunos de los compuestos, información limitada sobre el metabolismo se ha publicado, sin embargo, para otros hasta el momento no hay información disponible. Teniendo en cuenta el metabolismo bien caracterizado del fentanilo opioide de uso farmacéutico y los datos disponibles hasta el momento, se puede prever que el metabolismo de los nuevos análogos de fentanilo implique generalmente reacciones como la hidrólisis, la hidroxilación (y pasos de oxidación), N-y o-desasignación y o-metilación. Además, se pueden esperar reacciones metabólicas de fase II que comprenden la formación de glucurósido o sulfato conjugada. Al analizar muestras de sangre y orina de casos de intoxicación aguda o muertes, la presencia de metabolitos puede ser crucial para la confirmación de la captación de dichos compuestos y una mayor interpretación. Aquí presentamos una revisión de los perfiles metabólicos de los nuevos análogos de fentanilo responsables de un número creciente de intoxicaciones graves y fatales en los Estados Unidos, Europa, Canadá, Australia y Japón en los últimos años, como se evaluó mediante una búsqueda sistemática de la literatura científica e informes oficiales.